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    桂理工科转2026[18]号:关于“一种具有抗肿瘤效果氮杂环化合物的合成方法及应用”等八项专利所有权转让的公示

    发布日期:2026-03-18    作者:     浏览次数:

    根据国务院《实施〈中华人民共和国促进科技成果转化〉若干规定》(国发〔2016〕16号)和《桂林理工大学科技成果转化管理办法》(桂理工科〔2022〕7号)等相关文件的规定,经团队申请、科技成果转移转化中心审核同意,现对2项发明专利所有权,实施转让/许可情况予以公示:

    一、项目简介:

    专利信息

    (一)专利名称:一种具有抗肿瘤效果氮杂环化合物的合成方法及应用

    专利号:CN202111413878.4

    专利权人:桂林理工大学

    发明人:蒋光彬,何美琴,冯琼,赖树玲,凌彩萍,刘翠宁,及方华

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明提出了一种具有抗肿瘤效果的氮杂环化合物的合成方法及应用,本发明通过铜催化酮类化合物与喹喔啉酮的偶联反应实现,该反应产率高,选择性好且操作简便,具有较强的实用性。本发明合成的氮杂环化合物具有很好的抗肿瘤活性,对A549,HepG‑2,Hela和MCF‑7细胞的增值具有明显的抑制作用,其中2‑(4‑乙炔基苯基)呋喃并[2,3‑b]喹喔啉(B)对4种肿瘤细胞的活性都超过了5‑氟尿嘧啶,有望发展为广谱的抗肿瘤药物。

    (二)专利名称:一种卤代喹啉-4(1H)-酮衍生物的电化学合成方法

    专利号:CN202310199547.8

    专利权人:桂林理工大学

    发明人:蒋光彬,胡美倩,史晓雨,赵毓淼,熊志成,聂洪生,张帅,秦昌盛,及方华,王守才

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明公开了一种卤代喹啉‑4(1H)‑酮衍生物的电化学合成方法,该反应的合成方法为:在未分离电解槽中,加入喹啉‑4(1H)‑酮衍生物、卤化物和溶剂,使用石墨棒作为阳极,铂片作为阴极,于10毫安的电流条件下搅拌,反应粗产物经分离纯化后可得卤代喹啉‑4(1H)‑酮衍生物。本发明发展了一种卤化钾与喹啉‑4(1H)‑酮衍生物的电化学C‑H卤化反应,通过简单的操作即可构建一系列官能团化的卤代喹啉‑4(1H)‑酮衍生物,与传统的合成方法相比,主要优点如下:1)反应条件温和,室温下即可顺利进行;2)操作简单,无需氮气保护;3)反应使用电作为氧化方法,避免了化学氧化剂的使用;4)官能团容忍性好,产率高,反应时间短且易于放大。

    (三)专利名称:一种N-磺酰基亚砜亚胺衍生物的合成方法

    专利号:CN202211436936.X

    专利权人:桂林理工大学

    发明人: 蒋光彬,聂洪生,熊志成,王守才,及方华

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明公开了一种N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物的合成方法,该合成方法为:在玻璃反应容器中,加入铜催化剂、亚砜亚胺类化合物、DABSO、四氟硼酸重氮盐类化合物、碱和溶剂,氮气保护,于80℃的条件下搅拌反应12小时,反应粗产物经分离纯化后可得N‑磺酰基亚砜亚胺类化合物。本发明发展了一种亚砜亚胺衍生物与DABSO和四氟硼酸重氮盐衍生物的偶联反应,通过简单的操作即可构建一系列官能团化的N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物,具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外,原料简单易得、选择性单一、良好的官能团容忍性、产率高是反应的主要优点。

    (四)专利名称:一种吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法

    专利号:CN201911263114.4

    专利权人:桂林理工大学

    发明人: 蒋光彬,王守才,及方华

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明公开了一种合成吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物的新方法,该方法的合成方法为:在玻璃反应容器中,加入钯催化剂、吲哚类化合物、酰氯、添加剂、碱和溶剂,氩气保护,于110℃~130℃的条件下搅拌反应,反应粗产物经分离纯化后可得吲哚并[1,2-a]喹喔啉类化合物。本发明发展了一种一级胺导向酰氯与吲哚衍生物的偶联反应,通过简单的操作即可构建一系列官能团化的吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物,具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外,底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率高是反应的主要优点。

    (五)专利名称:一种电化学促进亚砜亚胺脱除导向基制备亚砜衍生物的方法

    专利号:CN202211436945.9

    专利权人:桂林理工大学

    发明人: 蒋光彬,熊志成,聂洪生,王守才,及方华

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明公开了一种电化学促进亚砜亚胺脱除导向基制备亚砜衍生物的方法,该策略的合成方法为:在玻璃反应容器中,加入亚砜亚胺类化合物、环己酮肟、电解质、溶剂,于室温的条件下搅拌并连接外部直流电源6mA恒定电流电解进行反应,反应粗产物经分离纯化后可得亚砜类化合物。本发明发展了一种电化学下由亚砜亚胺类化合物电解得到亚砜类化合物的方法,通过简单的电解操作即可构建一系列官能团化的亚砜类衍生物,具有高度的步骤经济性和操作便捷性。除此之外,底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率较高是反应的主要优点。

    (六)专利名称:一种制备喹喔啉酮衍生物的方法

    专利号:CN202111413845.X

    专利权人:桂林理工大学

    发明人:蒋光彬,杨光,何美琴,聂洪生,熊志成,冯琼,赖树玲,凌彩萍,刘翠宁,及方华

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明公开了一种制备喹喔啉酮衍生物的新方法,该该策略的制备过程如下:在史莱克管或反应试管中,按指定摩尔比加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物(喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的N1上接非氢取代基)、炔烃、B(OH)3、Cu(OTf)2和过硫酸钾,以1,2‑二氯乙烷(DCE)为溶剂,于80℃条件下加热搅拌12小时,得粗产物,最后经柱层析分离纯化得最终目标产物喹喔啉酮衍生物。本发明涉及的合成路线无需氮气保护,反应条件温和,具有优良的官能团容忍性。此外,实现了目标产物的克级规模制备,为化合物的进一步运用奠定了基础。

    (七)专利名称:一种合成呋喃并[2,3-b]喹喔啉衍生物的方法

    专利号:CN202111416182.7

    专利权人:桂林理工大学

    发明人:蒋光彬,杨光,何美琴,熊志成,聂洪生,冯琼,赖树玲,凌彩萍,刘翠宁,及方华,王守才

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明公开了一种合成呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物的方法,该方法的合成过程为:在玻璃反应容器中,按比例加入不同种类的底物喹喔啉‑2(1H)‑酮(N1上为氢取代)和炔烃,以硼酸为添加剂,三氟甲磺酸铜为催化剂,过硫酸钾为氧化剂,1,2‑二氯乙烷为溶剂,于80℃条件下油浴搅拌反应12小时,粗产物经柱层析分离纯化后制得所述呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物。本发明使用廉价易得的铜盐为催化剂,避免了贵金属催化剂的使用,此外,该反应操作简便、条件温和且分离收率优良,能实现克级规模制备。

    (八)专利名称:一种电化学促进构建N-硫醚取代亚砜亚胺衍生物的方法

    专利号:CN202310911384.1

    专利权人:桂林理工大学

    发明人:蒋光彬,张帅,胡美倩,秦昌盛,杨振,康思锐,及方华,王守才

    专利类型:发明专利

    法律状态:已授权

    专利简介:本发明公开了一种电化学促进构建N‑硫醚取代亚砜亚胺衍生物的方法,该方法的合成方法为:在三颈圆底烧瓶中,加入四丁基碘化铵、亚砜亚胺类化合物、二硫醚类化合物、叔丁醇、溶剂,插入电极,于室温条件下通电搅拌反应,粗产物经分离纯化后可得N‑硫醚取代亚砜亚胺衍生物。本发明实现了电化学条件下亚砜亚胺类化合物与二硫醚类化合物的高效偶联反应,通过简单的操作即可构建一系列官能团化的N‑硫基亚砜亚胺衍生物。此外,该反应无需添加金属催化剂、氧化剂和碱,具有良好的官能团容忍性。

    二、拟交易价格

    转让:贰万捌仟元整(2.8万元)

    三、价格形成过程

    经全体发明人同意,并与协商,双方同意该成果以协议四川零伍贰柒生物技术研究有限公司定价柒仟元整(2.8万元)实施转让。

    特此公示,公示期15日,自2026年3月18日起至2026年4月1日。如有异议,请于公示期内以书面形式实名向学校科技成果转移转化中心反映。

    联系人:张老师、闫老师

    联系电话:0773-3690262

    科技处

    2026年3月18日

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